O conjugado ???cido nalid???xico-triptofano foi sintetizado pelo acoplamento do ???cido nalid???xico com o cloridrato de metilo de glicina e caracterizado por ponto de fus???o, cromatografia de camada fina, valor de RM, microscopia eletr???nica de varredura, estudo de difra??????o de raios X e cromatografia l???quida de alto desempenho. A estrutura do pr???-f???rmaco foi confirmada por t???cnicas anal???ticas, an???lise elementar, espectroscopia de infravermelho com transformada de fourier, espectroscopia de resson???ncia ...
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O conjugado ???cido nalid???xico-triptofano foi sintetizado pelo acoplamento do ???cido nalid???xico com o cloridrato de metilo de glicina e caracterizado por ponto de fus???o, cromatografia de camada fina, valor de RM, microscopia eletr???nica de varredura, estudo de difra??????o de raios X e cromatografia l???quida de alto desempenho. A estrutura do pr???-f???rmaco foi confirmada por t???cnicas anal???ticas, an???lise elementar, espectroscopia de infravermelho com transformada de fourier, espectroscopia de resson???ncia magn???tica nuclear com transformada de fourier e espectroscopia de massa. Estudos de pr???-formula??????o revelaram maior solubilidade aquosa com altera??????o n???o significativa na lipofilicidade do conjugado ???cido tr???ptofano e nalid???xico do que o ???cido nalid???xico. A revers???o in vitro confirmou que a revers???o pr???-f???rmaco n???o era significativa no ambiente g???strico, assim o objetivo de contornar o GIT sem nenhuma libera??????o livre de drogas foi alcan???ado. No entanto, 67,83% de revers???o do conjugado ???cido tript???fano e ???cido nalid???xico para o ???cido nalid???xico foi observado em tamp???o fosfato pH 6,8 na presen???a de 20% p/v de mat???ria fecal fresca de rato devido ??? hidr???lise da liga??????o amida pela enzima amidase secretada pela microflora col???nica.
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